Penisilin, vücuttaki mikropları öldüren bir çeşit küftür. Tekrar belirtmek gerekirse Penisilin, «penicillium» adı verilen çok küçük bir cins küf mantarından elde edilen bir ilâçtır. Mikropları öldürerek onların üremelerine engel olur. Hücrelere zarar vermeden bakterilere saldırır, onları parçalar ve yokeder. Penisilin belirli dozlarda ve belirli sürede düzenli olarak alındığı sürece vücutta etkinliğini sürdürür.
İngiliz biyoloji uzmanı Alexander Fleming, inceleme ve gözlem amacıyla küçük cam kaplarda bakteri üretirdi. Bir gün kapların birinde yeşil bir küfün, mikropları bakterilerin yanına yanaştırmadığını gördü. Bu olaydan sonra başka deneyler de yaptı ve sonunda küçük bir mantar olan bu küfün bakterileri yaşatmadığı kanısına vardı. Yaptığı yeni yeni deneyler sonunda bu ilacın birçok mikrobu da öldürdüğünü gördü. Fleming bu küçücük mantara fırça anlamında latince sözcük olan penisilin adını verdi, çünkü mikroskopla büyültülmüş biçimiyle bu mantar birçok küf gibi fırça kıllarına benziyordu.
Zamanla çeşitli hastalıkları iyileştiren başka küfler de keşfedildi ve bakterilerle mikropları öldüren bu maddelere antibiyotik adı verildi.
1928 yılında bulunan penisilin ancak ikinci Dünya savaşı sırasında Amerikan ilaç sanayiinin çalışmalarıyla yaygınlaştı. 1943’ten itibaren kullanılmaya başlayan bu ilaç birçok hasta ve yaralının hayatını kurtardı. Penisilinin etkin olabilmesi için kandaki yoğunluğunun çok fazla olması gerekir; bu nedenle hekim başlangıç dozu olarak hastaya önemli miktarda penisilin verir, sonra her üç saatte bir iğneyle, takviye eder. Penisilin ağız yoluyla alındığı gibi doğrudan doğruya vücuda sürülebilecek bazı merhemlere de karıştırılabiiir.
Penisilin bakteriler üstüne öldürücü ve üremeyi durdurucu etki gösterir. Tetanos basili, difteri basili, stafilokok, streptokok, pnömokok gibi bakterilere karşı etkilidir. Buna karşılık toksinlerden ileri gelen hastalıklarda başarı sağlamaz.